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33年前发现有效抗癌物 科学家终提炼出11.5克

哈佛科学家合成了11.5克纯度达到99.81%的软海绵素(halichondrin)。(Wikimedia Commons)
哈佛科学家合成了11.5克纯度达到99.81%的软海绵素(halichondrin)。(Wikimedia Commons)
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【大纪元2019年06月22日讯】(大纪元记者张妮编译)30多年前,科学家发现软海绵素(halichondrin)在动物实验中有强效的抗癌作用,但是想要合成1克都非常困难,很难进行下一步研究。但在今天,哈佛大学科学家终于合成了11.5克软海绵素,并称之为“药物发现的里程碑”。

33年前,日本研究者在自然界的冈田软海绵(Halichondria okadai)中首次发现了软海绵素。他们用非常微量的软海绵素做小鼠实验,发现这种物质可以影响癌细胞分裂,有突出的抗肿瘤活性。但因为它的天然来源很少,而且结构极其复杂,很难合成更多,也无法做进一步的临床实验。

1992年,哈佛科学家研究者首次用合成技术造出了微量的软海绵素B——整个过程需要超过100次的化学反应,但制造出的物质不到1%。

如今,科学家终于合成出“具有实用意义”数量级——11.5克纯度达到99.81%的软海绵素B(E7130),他们称之为合成领域“前所未有的成就”。

通过全合成得到的完整E7130分子十分复杂,因为它具有31个“手性中心”(也叫不对称中心),有40亿种出错的可能性,因此很难复制。

“在1992年,想要合成1克的软海绵素,那都是不可想像的”,“也就1毫克吧,最多就是这样了。”团队引领者、哈佛大学名誉化学教授岸义人(Yoshito Kishi)说。“如今我们终于可以大规模地合成这种物质了,这让我们很高兴。”

他表示,如今终于可以开始进行软海绵素的临床试验了。

这份研究还揭示了E7130的一个特殊的效果,它可以改变癌细胞的微环境。

研究于6月发表在《科学报告》(Scientific Reports)期刊上。

责任编辑:李清风

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