【大纪元2016年09月12日讯】台湾微脂体宣布其自行研发长效缓释关节炎用药TLC599已向卫生福利部食品药物管理署 (Taiwan Food and Drug Administration)申请进入二期人体临床试验审查程序。
台微体表示，本二期临床试验预计将收三组受试者：对照组、低剂量组 (12毫克) 与高剂量组 (18毫克)，每组将收24名病患，观察期为12周。台微体甫于今年6月底完成TLC599临床一/二期试验收案，预计近期内将可公布该试验的初步药效结果。
TLC599的药剂设计为让未经包裹的药物在得以迅速发挥药效的同时，又可让被包裹的药物透过逐层崩解的技术延长药效，让病患关节发炎的症状不但可以迅速得到舒缓，亦可将药效延长至12周，并能在一年四次的注射频率下有效地舒缓病患的疼痛与不适。
关节炎患者在病发时通常需要承受相当的痛楚，但现今的关节炎药物由于是结晶状，无法快速释放药效；有鉴于此，台微体在发展TLC599时便选择了水溶性的类固醇药物dexamethasone sodium phosphate作为其包裹的主成分。
此类水溶性类固醇的特性乃药效得以即刻发挥，但却也因此无法于患处停留，故此药物多用于急性发炎而无法适用于慢性关节炎。台微体的TLC599一方面可让未经包裹的药物得以迅速发挥药效，另一方面又可让被包裹的药物透过逐层崩解的技术延长药效，让病患关节发炎的症状不但可以迅速得到舒缓，亦可在患处有长效缓释的作用，达到在临床使用上一年不超过四次的限制下仍可有效抑制疼痛的效果。
除此之外，现今用于关节炎的类固醇药物本身会产生软骨毒性（chondrotoxicity），造成软骨组织当中蛋白聚糖（proteoglycan）的流失；另，由于结晶体的配方无法进行最终灭菌（terminal sterilization），因此必须添加防腐剂来延长其保存期限，而这些防腐剂则会造成软骨细胞（chondrocyte）的死亡。
因此，现有的类固醇药物不管是主成分本身或是添加的防腐剂皆会造成关节间软骨组织的损伤，成为现今关节炎医疗上的阻碍。TLC599的脂质配方可以透过最终灭菌的方式来屏除使用防腐剂的需求，且非临床试验亦显示即便是在注射TLC599逾三个月后，此药物并未观察到上述的软骨毒性，故可延长关节恶化的时程，若能妥善控制，将有机会可延后人工关节手术的需求至65岁之后，以避免病患需经历两度置换关节之苦。（转自中央社）
